1. CO JE CLENBUTEROL?
Clenbuterol je agonista B2-adrenoceptorů, který byl před několika lety předepisován jako léčba bronchiálního astmatu, ačkoli nebyl schválen v některých zemích. Poprvé byl uveden na trh v roce 1977, ale byl stažen kvůli možným dlouhodobým účinkům na srdeční tkáň.
Clenbuterol je jedním z nejpoužívanějších léků jako dopingový prostředek díky svému lipolytickému účinku a zlepšení výkonu. Je zařazen mezi agonisty B2 podle WADA (Světová antidopingová agentura). Tento lék může být zjištěn prostřednictvím testů moči, kde se za abnormální považuje koncentrace vyšší než 5 ng/ml.
2. MECHANISMUS ÚČINKU
Clenbuterol je beta agonista, což znamená, že je to ligand (látka), která aktivuje receptor, v tomto případě B2 adrenergní receptory. Tyto receptory reagují na adrenalin a noradrenalin, například během fyzického cvičení nebo stresu, ale v tomto případě jsou aktivovány sympatomimetikem, clenbuterolem.
Receptory B2 jsou přítomny v mnoha buňkách těla, především v tukové tkáni, adipocytech a kosterním svalstvu. Aktivace těchto receptorů spouští řadu fyziologických účinků, jako je zvýšení katecholaminů, zvýšení krevního tlaku, zvýšení srdečního výdeje a energetického výdeje. Tyto účinky závisí na genotypu a distribuci receptorů B, které jsou individuální, takže každá odpověď je jedinečná.
3. ÚČINKY NA ZTRÁTU TUKU
Pokud uvažujeme o ztrátě tuku v širším slova smyslu, přímé účinky zahrnují lipolýzu (uvolňování a mobilizaci mastných kyselin) a beta-oxidaci (použití a/nebo spalování těchto mastných kyselin). Nicméně, tyto procesy nemohou probíhat bez energetického deficitu, bez ohledu na zdroj, a clenbuterol má také významný vliv na bazální metabolickou rychlost (BMR).
BMR odkazuje na energetický výdej v klidu, který se po požití 80 mikrogramů clenbuterolu zvyšuje o přibližně 21 %, a tento účinek je při vyšších dávkách výraznější. Tolerance je však velmi individuální a závisí také na dalších faktorech, jako je genetická variabilita. Variace bazální metabolické rychlosti mohou u velmi tolerantních jedinců dosahovat 200 až 1 000 kcal.
Jeden ze základních mechanismů pro optimalizaci ztráty tuku pomocí beta agonistů, jako je clenbuterol, je zvýšení lipolýzy.
Lipolýza je proces, při kterém se mastné kyseliny uvolňují a mobilizují, aby vstoupily do krevního oběhu. Po 140 minutách požití 80 mikrogramů clenbuterolu bylo pozorováno zvýšení koncentrace mastných kyselin v plazmě o 129 %, což je poměrně významné pro maximalizaci ztráty tuku za jednotku času.
To je také velmi zajímavé pro sportovní výkon, protože tyto mastné kyseliny mohou být použity jako zdroj energie v kosterním svalstvu.
Pokud jde o oxidaci mastných kyselin, může být zvýšena až o 39 %, a to ještě více, pokud je tolerována vyšší dávka. Proto by bylo z praktického hlediska ideální zvládat vedlejší účinky, aby bylo možné tolerovat určité množství léku.
Ačkoli to není přímý účinek na ztrátu tuku, nepřímo k tomu přispívá, zejména v kalorickém deficitu. Konzumace clenbuterolu výrazně zlepšuje kalorické dělení.
To znamená, že když je přijato jídlo bohaté na sacharidy, je větší pravděpodobnost, že glukóza půjde do tvorby glykogenu (ideální pro výkon a ztrátu tuku), než aby byla uložena jako tuk.
Clenbuterol je tedy možná jedním z nejúčinnějších léků na podporu ztráty tuku, ačkoli někteří lidé mohou podceňovat jeho účinnost kvůli špatné správě jeho vedlejších účinků, které budou popsány níže.
4. NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY
Bohužel agonisté adrenergních receptorů nejsou selektivní, což znamená, že ovlivňují více buněk a tkání, což vede k většině nežádoucích účinků.
Mezi ně patří zvýšená srdeční frekvence, zvýšený klidový krevní tlak, třes, křeče, bolesti hlavy a dokonce dlouhodobá adaptace srdeční tkáně, která může vyvolat další nežádoucí účinky.
Jak bylo uvedeno výše, většina těchto účinků je způsobena neselektivitou clenbuterolu.
Dalším nežádoucím účinkem clenbuterolu je vyčerpání zásob draslíku v séru, protože clenbuterol posouvá draslík do buněk, což činí suplementaci důležitou pro snížení rizik a snížení možných křečí, které budou pokryty v sekci profilaxe.
5. JE ANABOLICKÝ?
V absolutních termínech je anabolický. Studie, které ukazují významný anabolismus, byly provedeny převážně na hlodavcích.
Co můžeme pozorovat u lidí? Clenbuterol stimuluje růstové dráhy, jako je syntéza bílkovin závislá na mTOR a AKT.
Je to ale opravdu významné?
Fyziologie je fyziologie, takže je anabolický ve striktním slova smyslu, ale není to sloučenina s velkým růstovým potenciálem. Může snížit ztrátu svalové hmoty v kalorickém deficitu nebo možná dokonce vést k mírnému nárůstu svalové hmoty u někoho, kdo je v užívání látek nový, pokud jsou splněny vhodné podmínky tréninku a odpočinku.
Neměl by být považován za látku pro nárůst svalové hmoty. V nejlepším případě by mohl být užitečný při terapii po cyklu anabolických steroidů a/nebo SARMs.
6. PROFYLAXE
Profylaxe zahrnuje intervence s doplňky stravy nebo léky za účelem snížení možných nežádoucích účinků, optimalizace užívání nebo zvýšení tolerance vůči jedné nebo více látkám.
Prvním účinkem, který je třeba řešit, je možná ventrikulární hypertrofie způsobená interakcí clenbuterolu s adrenergními receptory. Tato interakce vede ke změnám v genové expresi, stimuluje mTOR (Cílový protein savců rapamycinu) a AKT (potenciálně anabolické signální dráhy) a zvyšuje krevní tlak. K tomu dochází proto, že clenbuterol není selektivní pro kosterní svalstvo a tukovou tkáň; ovlivňuje všechny tkáně, kde jsou exprimovány receptory B2.
Co můžeme udělat?
Logicky, přidání betablokátoru by bylo ideální pro snížení dopadu na srdce a snížení krevního tlaku. Existuje však další problém: Pokud úplně zablokujeme beta receptory, clenbuterol se stává neúčinným. Proto je nejlepší volbou betablokátor, který je vysoce selektivní pro srdeční tkáň, jako je nebivolol.
Dávkování této látky se liší v závislosti na genotypu CYP2D6. U normálního metabolizátoru je dávka 2,5 mg, a u špatného metabolizátoru 1,25 mg.
Jak mohu zjistit, zda jsem špatný nebo normální metabolizátor? Museli byste si otestovat genotyp CYP2D6 nebo začít s nejnižší dávkou a postupně ji zvyšovat při sledování tolerance a klidového krevního tlaku, který by měl být kontrolován alespoň 2-3krát týdně.
Nejvíce obtěžujícím a nebezpečným účinkem je minerální nerovnováha, protože užívání tohoto léku způsobuje vyčerpání zásob draslíku, protože clenbuterol tlačí draslík do buněk, což vede k nervovým a srdečním problémům. Proto doplňování draslíku, sodíku, hořčíku a dostatek vody je klíčové pro udržení hydratace.
Posledním nežádoucím účinkem, který lze řešit, je adaptace receptorů, která nastává po několika týdnech používání clenbuterolu. To není nutné řešit, pokud se dělají přestávky, ale pokud chcete užívání prodloužit, je třeba to vzít v úvahu.
7. PROTOKOLY
Aby byl protokol účinný, musí kombinovat všechny výše uvedené faktory se správným dávkováním a načasováním.
V tomto protokolu jsou pokyny dodržovány po dobu dvou týdnů, poté se zastaví na dva týdny a v případě potřeby opakují.
PROTOKOL 1: 2 TÝDNY ON/OFF
LÁTKA DÁVKOVÁNÍ PODÁVÁNÍ
Clenbuterol 40-160 mcg Nalačno/Ráno
Nebivolol 1,25-2,5 mg Nalačno/Ráno
Draslík 1000 mg Nalačno/Ráno
Hořčík 500 mg-1 gr Nalačno/Ráno
Taurin 1 gr Nalačno/Ráno
Specifikovaná dávka clenbuterolu je pro muže, pohybuje se mezi 40 mcg až 120-160 mcg, protože tolerance každé osoby se liší. Čím vyšší je tolerovaná dávka, tím větší je účinek na bazální metabolickou rychlost, mobilizaci a oxidaci mastných kyselin. Pro ženy je počáteční dávka 20 mcg.
-Měl bych začít s 20-40 mcg nebo jít rovnou na 120-160 mcg? Odpověď je individuální, proto začněte s minimální dávkou, abyste lépe vyhodnotili toleranci, a zvyšujte o 20 mcg každých 5-7 dní a poté znovu posuďte toleranci na vedlejší účinky.
-Dávkování nebivololu následuje podobný princip, přičemž vyšší tolerované dávky poskytují větší terapeutický účinek. Doporučuji kontrolovat krevní tlak 2-3krát týdně.
-Draslík: Pokud konzumujete hodně ovoce a zeleniny, suplementace draslíkem (citrát draselný) bude nižší. Níže je tabulka ukazující obsah draslíku na 100 g produktu. Další draslík by měl být doplňován podle potřeby.
-Hořčík: Používejte hořčík ve formě uhličitanu nebo bisglycinátu, protože mají nejlepší biologickou dostupnost mezi hořečnatými solemi (uhličitan je velmi cenově dostupný).
-Pokud se vyskytnou silné křeče a svalové spasmy, může pomoci suplementace taurinem v dávce 1-3 g, rozdělte dávku mezi clenbuterol a před spaním.
-Clenbuterol by neměl být používán chronicky, ale lze jej prodloužit o několik dalších týdnů bez nutnosti přerušení.
PROTOKOL 2: KONTINUÁLNÍ
LÁTKA DÁVKOVÁNÍ PODÁVÁNÍ
Clenbuterol 40-160 mcg Nalačno/Ráno
Nebivolol 1,25-2,5 mg Nalačno/Ráno
Draslík 1000 mg Nalačno/Ráno
Hořčík 500 mg-1 gr Nalačno/Ráno
Taurin 1 gr Nalačno/Ráno
Ketotifen 2 mg Během 1 týdne, každé 3 týdny s clenbuterolem, před spaním
-Ketotifen: Ideálně používejte 7 dní na každé 3 týdny clenbuterolu. Nepřerušujte clenbuterol během této doby; jednoduše ukončete ketotifen po tomto týdnu. Ospalost je běžná, protože je to antihistaminikum, ale můžete to zvládnout mírnou konzumací kofeinu.
8. NA ZÁVĚR
Tato sloučenina je velmi užitečná a byla zneužívána po mnoho let.
Je obzvláště cenná ve fázích, kdy je ztraceno nejvíce tělesného tuku, například když je cílem odstranit většinu tukové tkáně. Je také velmi účinný během "minikurtu", kde je cílem ztratit co nejvíce tuku v krátkém časovém období.
Stojí za zmínku, že může být použit v kalorickém nadbytku k udržení zvýšeného metabolismu, optimalizaci rozdělování živin a snížení pravděpodobnosti hromadění tuku.
Pokud se ptáte, kdy jej použít během objemové fáze, navrhoval bych začít na začátku, ihned po fázi řezání (s clenbuterolem), a pokračovat v jeho používání k zvládnutí více kalorií bez přibírání tuku.
Clenbuterol je silná sloučenina pro podporu tří klíčových aspektů ztráty tuku: metabolická rychlost, lipolýza a beta-oxidace.
V výkonnostních sportech, jako je CrossFit, vzpírání, plavání, maratonský běh a kontaktní sporty, se široce používá jako dopingový prostředek a je významnou pomocí.
Samozřejmě to není něco, co by se mělo brát na lehkou váhu, a pokud se rozhodnete jej použít, je to osobní volba. Odkazuji vás na varování na první stránce.
Pokud máte nějaké dotazy, neváhejte napsat na e-mailovou podporu a zvážíme vaše návrhy na budoucí články.
Nutribuilder
Julio Vizuete Velasco